本教材編寫以藥物作用的靶點(diǎn)或藥效分類，以藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系為主線，從化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，重點(diǎn)討論藥物的性質(zhì)、藥物與機(jī)體的相互作用、藥物作用的分子機(jī)制、藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)過程、代謝產(chǎn)物與藥物的毒性和副作用、藥物的合成路線等，并論述了各類藥物的構(gòu)效關(guān)系。在編寫內(nèi)容上注意藥物化學(xué)與相關(guān)學(xué)科的銜接與相互滲透，討論了各類藥物的發(fā)展，特別是新結(jié)構(gòu)類型藥物的研究進(jìn)展，反映了當(dāng)代藥物化學(xué)研究與開發(fā)的新進(jìn)展。